6/10/2023

Janusmed kön och genus

Janusmed kön och genus – flekainidacetat

Janusmed kön och genus är ett kunskapsstöd som tillhandahåller information om köns- och genusaspekter på läkemedelsbehandling. Kunskapsstödet är avsedd främst för hälso- och sjukvårdspersonal. Texterna är generella och ska inte ses som behandlingsriktlinjer. Det är alltid behandlande läkare som ansvarar för patientens medicinering.

För att komma till startsidan för Janusmed kön och genus och för att göra sökningar klicka här.

Tillbaka till index
C C
C C

Flekainid

Flekainid

Klass: C

Produkter

Flecainid "Sandoz", Flecainide, Flecainide Acetate Oral......

Flecainid "Sandoz", Flecainide, Flecainide Acetate Oral Solution SF, Flekainid Sandoz, Tambocor, Tambocor CR, Tambocor Meda Pharmaceuticals Ltd, Tambocor Retard
ATC-koder

C01BC04

C01BC04
Substanser

flekainid, flekainidacetat

flekainid, flekainidacetat
Sammanfattning

Den antiarytmiska effekten av flekainid är dosberoende. Män kan kräva högre doser av flekainid jämfört med kvinnor för att uppnå samma effekt. Studier på japanska patienter har visat större effekt hos kvinnor än män vid samma dosering sannolikt beroende på att kvinnor uppnår högre serumkoncentration jämfört med män vid samma dos. Risken för QT-förlängning är högre hos kvinnor och därmed ökad risk för allvarlig kammartakykardi av typen Torsade de Pointes.

Den antiarytmiska effekten av flekainid är dosberoende. Män kan kräva högre doser av flekainid jämfört med kvinnor för att uppnå samma effekt. Studier på japanska patienter har visat större effekt hos kvinnor än män vid samma dosering sannolikt beroende på att kvinnor uppnår högre serumkoncentration jämfört med män vid samma dos. Risken för QT-förlängning är högre hos kvinnor och därmed ökad risk för allvarlig kammartakykardi av typen Torsade de Pointes.
Background

Pharmacokinetics and dosing
The effect of CYP2D6 genotype on the pharmacokinetics of flecainide in Japanese patients (46 men, 12 women) with supraventricular tachyarrhythmia has been studied. Oral clearance of flecainide was higher in men than in women. Concentration-dose ratios were significantly higher in women than in men. No difference in the flecainide metabolic ratio between men and women was found, suggesting that the sex difference described did not involve CYP2D6 hepatic metabolism [1]. There is no difference between men and women in protein binding of flecainide, according to a study in healthy volunteers (11 men, 11 women) [2]. A cross-sectional trial examined the impact of patient’s sex on efficacy of flecainide in Japanese patients with supraventricular tachyarrhythmias (52 men, 20 women). The flecainide daily dose (50 mg single oral dose) did not differ between the sexes. Dose-efficacy curves showed that the effective doses for women were lower than those for men. With a daily dose of 2.9 mg/kg, clinically relevant efficacy occurred in 60% of the men compared to 95%......

# Pharmacokinetics and dosing The effect of CYP2D6 genotype on the pharmacokinetics of flecainide in Japanese patients (46 men, 12 women) with supraventricular tachyarrhythmia has been studied. Oral clearance of flecainide was higher in men than in women. Concentration-dose ratios were significantly higher in women than in men. No difference in the flecainide metabolic ratio between men and women was found, suggesting that the sex difference described did not involve CYP2D6 hepatic metabolism [1]. There is no difference between men and women in protein binding of flecainide, according to a study in healthy volunteers (11 men, 11 women) [2]. A cross-sectional trial examined the impact of patient’s sex on efficacy of flecainide in Japanese patients with supraventricular tachyarrhythmias (52 men, 20 women). The flecainide daily dose (50 mg single oral dose) did not differ between the sexes. Dose-efficacy curves showed that the effective doses for women were lower than those for men. With a daily dose of 2.9 mg/kg, clinically relevant efficacy occurred in 60% of the men compared to 95% of the women [3]. # Effect In the Japanese study mentioned above [3], clinically relevant efficacy of flecainide was achieved significantly less often in men than in women (60% vs. 95%). Although the daily dose did not differ between men and women, serum flecainide concentrations in men was significantly lower than those in women. Because the anti-arrhythmic effects of flecainide depend on its serum concentration, the sex-dependent efficacy of flecainide therapy is considered to be due to sex differences in flecainide pharmacokinetics. There was no significant sex difference in QRS duration, but QTc interval was significantly prolonged in women compared with men [3]. # Adverse effects No studies with a clinically relevant sex analysis regarding adverse effects of flecainide have been found. # Reproductive health issues Regarding teratogenic aspects, please consult Janusmed Drugs and Birth Defects (in Swedish, Janusmed fosterpåverkan).
Försäljning på recept

Fler män än kvinnor hämtade ut tabletter/kapslar innehållande flekainid (ATC-kod C01BC04) på recept i Sverige år 2018, totalt 3 769 män och 2 197 kvinnor. Det motsvarar 0,7 respektive 0,4 personer per tusen invånare. Andelen som hämtat ut läkemedel var högst i åldersgruppen 70-74 år hos män båda könen. I genomsnitt var tabletter/kapslar innehållande flekainid dubbelt så vanligt hos män [4].
Referenser
  1. Doki K, Homma M, Kuga K, Kusano K, Watanabe S, Yamaguchi I et al. Effect of CYP2D6 genotype on flecainide pharmacokinetics in Japanese patients with supraventricular tachyarrhythmia. Eur J Clin Pharmacol. 2006;62:919-26.
  2. Zordan R, Padrini R, Bernini V, Piovan D, Ferrari M. Influence of age and gender on the in vitro serum protein binding of flecainide. Pharmacol Res. 1993;28:259-64.
  3. Doki K, Homma M, Kuga K, Aonuma K, Sakai S, Yamaguchi I et al. Gender-associated differences in pharmacokinetics and anti-arrhythmic effects of flecainide in Japanese patients with supraventricular tachyarrhythmia. Eur J Clin Pharmacol. 2007;63:951-7.
  4. Läkemedelsstatistik. Stockholm: Socialstyrelsen. 2018 [cited 2019-03-08.]
Uppdaterat

Litteratursökningsdatum 2/11/2019

Litteratursökningsdatum 2/11/2019